ISENTRESS® (raltegravir) de MSD, primer inhibidor de integrasa, aprobado por la Comisión de la Unión Europea

Primer tratamiento de su clase atiende la necesidad médica de nuevas opciones para pacientes que ya han recibido tratamiento

Merck Sharp & Dohme (MSD) anunció el día de hoy que raltegravir ha recibido una licencia por parte de la Comisión de la Unión Europea (Comisión) para su uso combinado con otros fármacos antirretrovirales para el tratamiento contra la infección del VIH-1 en pacientes adultos que ya han sido tratados y con evidencia de duplicación del VIH-1, a pesar del tratamiento antirretroviral continuo (ART en inglés, ongoing antiretroviral therapy). La decisión aplica a los 27 Estados Miembros de la Unión Europea (UE), incluyendo Francia, Alemania, Italia, España y el Reino Unido. Licencias nacionales distintas, basadas en la decisión de la Comisión, también serán sometidas en los Estados Miembros del Área Económica Europea Islandia y Noruega. Raltegravir es el primer inhibidor de integrasa aprobado, una nueva clase de ART que ataca la enzima de la integrasa, esencial para la replicación del VIH.¹

La decisión de la Comisión, que refleja la opinión positiva de la Agencia de Medicinas Europea, se basó en los datos de seguridad y eficacia de dos ensayos doble ciego, controlados con placebo con una duración de 24 semanas en pacientes que ya habían sido tratados. En estos estudios, raltegravir, combinado con un tratamiento optimizado (OBT en inglés, optimised background therapy), redujo de forma considerable la carga viral del ARN del VIH (p<0.001)>

"Raltegravir es un nuevo adelanto importante en el tratamiento contra el VIH porque es el primer tratamiento de una nueva clase de fármacos que ataca al virus de una forma totalmente diferente a los medicamentos disponibles", afirmó Ken Frazier, vice-presidente y presidente ejecutivo, Global Human Health, Merck & Co., Inc. "Esta aprobación marca otro hito en el compromiso continuo de MSD para combatir el VIH y SIDA a través de investigaciones para fármacos innovadores, el desarrollo de modelos comerciales que ayuden a que nuestros productos lleguen a la mayor cantidad de personas posible y la participación en sociedades que ayuden a formar la infraestructura y atender las dificultades de salud y desarrollo alrededor del mundo”.

A pesar de la disponibilidad de los fármacos para el tratamiento contra el VIH y SIDA, la pandemia continúa. De acuerdo con el Centro Europeo para el Monitoreo Epidemiológico del VIH y SIDA, desde 2002, en la UE se han reportado casi 250,000 casos de VIH.² Además, en varios estudios internacionales se ha observado que los pacientes que han sido tratados presentan una resistencia a los tratamientos actuales contra el VIH, lo cual sugiere que la resistencia a, por lo menos, una clase de agentes antirretrovirales puede ser tan alta como del 76%.^3,4 La Organización Mundial de la Salud (OMS) ha considerado la resistencia un nuevo problema de salud pública y, con la Sociedad Internacional contra el SIDA, va a desarrollar la Red Global de Vigilancia de la Resistencia al Fármaco contra el VIH para rastrear los patrones de resistencia en países desarrollados y en desarrollo.⁵

"Los pacientes con VIH que han sido tratados cuentan con opciones limitadas de tratamiento que sean bien toleradas y puedan reducir las cargas virales al mismo tiempo que estimulen los conteos de la CD4. La aprobación de raltegravir en la UE representa un adelanto científico significativo, pero, más importante aún, representa una evolución muy necesaria en el tratamiento contra el VIH y SIDA”, comentó Jürgen Rockstroh, profesor de medicina y director de la Clínica de Pacientes Externos con VIH de la Universidad de Bonn, Alemania

Disminución de la carga viral e incremento de los conteos de células CD4

Raltegravir está en estudio en dos estudios continuos de fase III, multicéntricos, doble ciego, aleatorizados, controlados con placebo (BENCHMRK-1 y BENCHMRK-2) en 699 pacientes adultos que ya habían sido tratados con resistencia documentada, por lo menos, a un fármaco de cada una de las tres clases [inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa (INTR), inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa (INNTR) e inhibidores de la proteasa (IP)] de los ART. Al compararse con un régimen de placebo y un OBT, la toma de raltegravir combinado con un OBT, fue considerablemente (p<0.001) style="">

En los estudios se demostró que, después de 24 semanas de tratamiento, 75% de los pacientes (347 de 462) que recibieron raltegravir combinado con un OBT lograron una disminución de la carga del ARN del VIH inferior a 400 copias/mL, en comparación con el 40% de los pacientes (95 de 237) que recibieron placebo y un OBT. Además, después de 24 semanas de tratamiento, 63% de los pacientes (289 de 462) que recibieron raltegravir y un OBT lograron una disminución de la carga viral inferior a 50 copias/mL, en comparación con el 34% de los pacientes (80 de 237) que recibieron placebo y un OBT. Después de 24 semanas de tratamiento, los incrementos en los conteos de células CD4 a partir del valor de referencia fueron de 84 y 37 células/mm³ en pacientes que recibieron raltegravir y un OBT y en pacientes que recibieron placebo y un OBT, respectivamente.

Raltegravir es una tableta que se toma sin que necesariamente sea con alimentos. Raltegravir no requiere de la potenciación con ritonavir. En ensayos clínicos en fase II y III, el perfil de efectos secundarios fue comparable con el de placebo. Los efectos secundarios más comunes son diarrea, náusea, dolor de cabeza y pirexia.¹

Acerca de Raltegravir

Raltegravir es el primero de una nueva clase de agentes antirretrovirales llamados inhibidores de integrasa.¹ La función de raltegravir es inhibir la inserción del ADN del VIH en el ADN humano a través de la enzima de la integrasa. Inhibir la integrasa para que no cumpla con esta función esencial bloquea la capacidad del virus de replicarse e infectar células nuevas.⁶ Se usan fármacos que inhiben las otras dos enzimas críticas para el proceso de replicación del VIH, proteasa y transcriptasa reversa, pero raltegravir es el único fármaco aprobado que inhibe la integrasa.^1,7

Estado de las solicitudes de raltegravir en el mundo

A principios de este año, raltegravir fue aprobado en Estados Unidos, México y Canadá, y MSD también avanza con las solicitudes en muchos países.

La historia de MSD en la investigación del VIH

El compromiso de MSD es desarrollar terapias innovadoras que ofrezcan adelantos en el tratamiento de enfermedades infecciosas, incluyendo el VIH. Los esfuerzos de MSD por desarrollar tratamientos de investigación contra el VIH tienen más de 20 años, y a la fecha continúan. MSD empezó su investigación sobre el inhibidor de la integrasa del VIH en 1993 y fue el primero en demostrar la inhibición de la integrasa del VIH in vitro e in vivo.

Raltegravir forma parte de la historia de MSD en la investigación contra el VIH, que incluye el desarrollo de sulfato de indinavir, un IP, y Efavirenz , un INNTR, y en la actualidad se llevan a cabo investigaciones sobre nuevas opciones de tratamiento.

Prevalencia del VIH y SIDA en el mundo

Se calcula que 33 millones de personas en el mundo tienen VIH y SIDA, y en 2007 se presentaron más de 2.5 millones de nuevas infecciones a nivel mundial.⁸ El SIDA es una de las principales causas de mortalidad en el mundo relacionada con una enfermedad infecciosa, responsable de más de dos millones de muertes nada más el año pasado.^8,9

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